含氮杂环化合物是合成化学中的基本构建模块，在生物活性分子和天然产物中广泛存在。例如，从2013年1月到2023年12月，美国食品药品监督管理局批准的321种独特的新型小分子药物中，有82%含有含氮杂环。这突出了基于氮的杂环化合物在制药中的重要角色。在这些化合物中，哌啶是最常见的饱和杂环。使用简单的原材料通过多组分反应构建复杂的哌啶骨架从原子和步骤经济性的角度来看是非常理想的。
在这篇文章中，我们提出了一种光诱导的铜催化的三或四组分[3+2+1]自由基环化反应，利用廉价且容易获得的原料胺、炔烃和醛来合成多取代的双环或螺环四氢吡啶。这种方法以其温和的条件、原子经济性方法、出色的区域和立体选择性以及同时激活两个α-氨基C(sp3)-H键为特色，从而在一步中形成三个C-C键和一个C-N键。机理研究表明，α-氨基烷基自由基是这一反应的关键中间体，它依次经历自由基加成、1,5-HAT和6-exo-trig型自由基环化等过程。
华中师范大学化学学院博士研究生李思佳和李建烨为该论文的共同第一作者，华中师范大学张国柱教授和郭瑞研究员为本文通讯作者。
