作为相对不活泼的羰基化合物,酰胺的选择性官能团化长期以来一直受到化学家们的广泛关注。在这项工作中,我们发展了一种光诱导铜催化通过芳基自由基介导的分子内1,5-氢原子转移策略进行酰胺发散性转化的方法。这种方法能够将酰胺底物转化为三种不同的产物:C-H芳基化产物、远程去饱和化产物和N-脱烷基化产物。该方案表现出良好的官能团耐受性,实现了一系列生物活性分子的后期修饰。我们认为,这种策略为合成羟吲哚、烯胺化合物以及N-脱烷基提供了一种更具成本效益和环保的方法。
华中师范大学化学学院博士研究生潘春香和硕士研究生张梦珍为该论文的共同第一作者,华中师范大学张国柱教授和郭瑞研究员为本文通讯作者。